商品称呼：LuciXaz猫色444
坐褥商：卢修斯制药 Lucius
汉文称呼：伊沙佐米
英文称呼：Ixazomib
药品批准文号：10 L 1026/23
【空洞】
男同伊沙佐米（Ixazomib）是一种可逆地约束卵白酶体，这是一种调遣细胞内卵白质稳态的酶复合物。具体地说，它可逆地约束20S卵白酶体β5亚单元的糜卵白酶样活性，导致信号级联激活、细胞周期梗阻和凋一火。
伊沙佐米
【符合症】
多发性骨髓瘤：既往也曾受至少一次调治的多发性骨髓瘤患者（聚集来那度胺和地塞米松）
【规格】
伸开剩余84%4mg/粒，3粒/盒。
【贮存】
贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许限制为15～30°C (59–86°F)温度条款下短途输送。
【用法用量】
成东说念主多发性骨髓瘤常用剂量：
1、保举肇始剂量4mg口服，在28一天疗程的第1，8和15天。
2、应在服用食物前至少一小时或饭后至少2小时。
伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联用：猫色444
伊沙佐米的保举肇始剂量是4mg/次口服，一周1次在28天疗程的第1，8和15天。
来那度胺的保举肇始剂量是25mg/天，28天调疗养程的第1天至21天。
地塞米松的保举肇始剂量是40mg/次，在28天调疗养程的第1，8，15和22天。
漏服剂量
-若是蔓延或错过剂量，独一不才一次预定剂量为72小时或更万古候后才应服用该剂量。错过的剂量不应不才次规画剂量的72小时内服用。不成用双倍剂量来弥补漏服的剂量。若是服药后出现吐逆，患者不应重叠服药。患者应不才一次预定剂量时复原给药。
【不良响应】
>10%
心血管：周围水肿（25%）
核心神经系统：周围精神病变（28%；3级：2%），周围嗅觉精神病变（19%）
皮肤科：皮疹（19%）
胃肠说念：泻肚（42%）、便秘（34%）、恶心（26%）、吐逆（22%）
血液和肿瘤：血小板减少症（78%；3/4级：26%），中性粒细胞减少症（67%；3/4级：26%）
神经肌肉和骨骼：背痛（21%）
眼科：眼病（26%）
呼吸说念：上呼吸说念感染（19%）
1% - >10%
肝：肝功能不全（6%）
感染：带状疱疹（4%；＜1%，抗病毒辞谢）
眼科：宗旨暗昧（6%）、结膜炎（6%）、干眼症（5%）
胆汁淤积性肝炎，肝细胞性肝炎，肝毒性，肝脂肪变性，周围敞开精神病变，可逆性后部白质脑病综合征，史蒂文斯-约翰逊综合征，甜综合征，血栓性血小板减少性紫癜，横贯性脊髓炎，肿瘤融解综合征
【禁忌】
对伊沙佐米或制剂的任何因素过敏
【小心事项】
骨髓约束：中性粒细胞减少和血小板减少在临床教学中被开阔报说念；3级和4级毒性也被不雅察到。血小板最低值无为发生在每个周期的第14至21天，在随后的周期开动时复原到基线水平。在调治工夫至少每月监测一次血小板计数，并接洽在首先3个周期内更经常的监测。可能需要中断调治、减少剂量和/或输注血小板。监测中性粒细胞减少症的全血计数（有各异）；可能需要中断调治或调整剂量。
皮肤毒性：使用伊沙佐米后出现皮疹；大无数病例为1级或2级（少数患者出现3级皮疹）。黄斑丘疹和黄斑皮疹是最常见的皮肤响应。监测皮肤毒性，并进行营救性顾问或调整伊沙佐米和来那度胺的剂量（2级或更高毒性）。
胃肠说念毒性：泻肚、便秘、恶心和吐逆已被报说念。止泻药、止吐药和营救性顾问可能需要处理毒性。提倡对3级或4级症状进行剂量调整。
肝毒性：药物请示的肝挫伤、肝细胞挫伤、肝脂肪变性、肝炎胆汁淤积和肝毒性在临床教学中鲜有报说念。依期监测肝酶，可能需要剂量调整3级或4级毒性。
带状疱疹感染：已求教带状疱疹感染；摄取抗病毒辞谢的患者感染率较低。在伊沙佐米调治工夫接洽抗病毒辞谢以裁汰带状疱疹再激活的风险。
外周水肿：四分之依然受伊沙佐米调治的患者出现外周水肿（一般为1级或2级响应）。若是发生周围水肿，评估潜在的潜在原因并提供营救性顾问。如有必要，3级或4级症状可能需要调整地塞米松和伊沙佐米的剂量。
周围精神病变：不雅察到周围精神病变（主要为1级或2级）。外周嗅觉精神病变是最常见的症状，而外周敞开精神病变很稀有到。密切监测精神病变的症状；可能需要调整剂量（伊沙佐米和来那度胺）或住手调治。
具有生殖潜能的男性和女性应在调治工夫和终末一次给药后90天内使用灵验避孕顺次。
【安全与疗效】
伊沙佐米（Ixazomib)是一种商量中的口服卵白酶体约束剂，现在正在商量用于多发性骨髓瘤谱系疾病和全身性轻链（AL）淀粉样变。它是首个插足3期临床教学并获准的口服卵白体约束剂。好意思国食物药品处理局（FDA）对伊沙佐米（Ixazomib）给以优先审理，并于2015年11月核准。欧盟于2016年11月核准。在好意思国和欧洲，伊沙佐米（Ixazomib）适用于聚集来那度胺和地塞米松用于调治先前至少用过一种药物的多发性骨髓瘤患者。
伊沙佐米（Ixazomib）手脚第一个口服卵白酶体约束剂，疗效信得过、起效飞快、能克服高危细胞遗传学因素，副响应安全可控，PN发生率低，口服便捷，确保了病东说念主能始终服用从而达到对MM（多发性骨髓瘤）病情的握久截止。对细胞遗传学高危的病东说念主，伊沙佐米（Ixazomib）组中位PFS（无发扬糊口期）总体东说念主群和高危细胞遗传学东说念主群不异。况且比对照组延长近10个月。伊沙佐米（Ixazomib）起效也高出飞快，起效时候为1.1个月。在安全性方面，伊沙佐米（Ixazomib）与对照组比拟莫得领悟增多不良事件。在卵白酶体约束剂特异性的周围精神病变（PN）发生率方面，伊沙佐米（Ixazomib）组莫得领悟增多PN发生率，3级的PN发生率莫得死别，莫得4级PN发生。
C16010中国不息性商量入组115例患者猫色444，伊沙佐米（Ixazomib）组和抚慰剂组（抚慰剂+来那度胺+地塞米松）的中位PFS（无发扬糊口期）离别为6.7和4个月，中位OS（总体糊口）离别为25.8和15.8个月（中位随访19.8个月），ORR（客不雅缓解率）离别为56.1%和31%。伊沙佐米（Ixazomib）组彻底缓解（CR）及高出好的部分缓解（VGPR）率为24.6%，抚慰剂组为12.1%。伊沙佐米（Ixazomib）组的至发扬时候长于抚慰剂组（中位数离别为7.3和 4.1个月）。
发布于：北京市